Гидразид изоникотиновой кислоты, его производные и аналоги

СПИСОК ЛИТЕРАТУРЫ К. Н. Зеленин "Гидразин" (http://www.issep.rssi.ru/pdf/9805_059.pdf) , Военно-медицинская академия, Санкт-Петербург, 1998г. Кравцов С.А. "Зарубежный опыт хранения овощей" http://www.cnshb.ru/vniitei/bases/ics/r/94074948.htm)

Гидразид изоникотиновой кислоты, его производные и аналоги

Реферат

Химия

Другие рефераты по предмету

Химия

Сдать работу со 100% гаранией

МИНИСТЕРСТВО ОБРАЗОВАНИЯ И НАУКИ УКРАИНЫ

ТАВРИЧЕСКИЙ НАЦИОНАЛЬНЫЙ УНИВЕРСИТЕТ

ИМ. В.И. ВЕРНАДСКОГО

Химический факультет

Кафедра общей химии

 

Системы химического мониторинга

(курсовая работа)

 

 

 

 

 

Хомяков Денис Васильевич

студент IV курса, специальности химия

Научный руководитель:

кандидат химических наук,

доцент Работягов Константин

Васильевич

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Симферополь, 2002

ОГЛАВЛЕНИЕ

Стр.

ОБЗОР СОВРЕМЕННОГО СОСТОЯНИЯ ИССЛЕДОВАНИЙ МОДЕЛЬНОГО ОБЪЕКТА6

ФИЗИОЛОГИЧЕСКАЯ АКТИВНОСТЬ МОДЕЛЬНОГО ОБЪЕКТА, ЕГО ПРОИЗВОДНЫХ И АНАЛОГОВ8

КЛАССИФИКАЦИЯ И СРАВНЕНИЕ АНТИБАКТЕРИАЛЬНЫХ ПРЕПАРАТОВ13

КОМБИНИРОВАННЫЕ ПРЕПАРАТЫ НА ОСНОВЕ ГИНК16

И ЕГО ПРОИЗВОДНЫХ16

ИСПОЛЬЗОВАНИЕ ПРОИЗВОДНЫХ МОДЕЛЬНОГО ОБЪЕКТА КАК РЕАГЕНТОВ ПРИ ПРОИЗВОДСТВЕ БИОЛОГИЧЕСКИ АКТИВНЫХ ПРЕПАРАТОВ18

ВЫВОДЫ19

СПИСОК ЛИТЕРАТУРЫ21

ПРИЛОЖЕНИЯ24

 

ВВЕДЕНИЕ

Системы мониторинга представляют собой набор средств и инструкций, при помощи которых можно за сравнительно короткий период времени получить необходимую информацию по интересующему нас предмету, а также вести наблюдения за объектом в течение конечного промежутка времени. Системы химического мониторинга с использованием ЭВМ (как локально, так и в составе сетей) имеют то отличие, что поиск непосредственно по химической формуле соединения крайне затруднен тем, что используемые в сети Internet, локальных и корпоративных интрасетях алгоритмы используют индексный поиск по гиперссылкам. Встроенные в поисковые машины алгоритмы поиска также не способны воспринимать поисковые запросы в виде химических формул, не считая нескольких коммерческих, узко профильных узлов, способных при наличии необходимых средств для редактирования химических формул, производить операции поиска, да и то, как правило, использую лишь свою базу данных. Многие уникальные базы данных, например "FLAME" в РХТУ им. Д.И. Менделеева, закрыты от поисковых машин и от несанкционированного использования, так как находятся в интрасетях университетов и других научных заведений, фирм, предприятий.

Однако, некоторая часть материалов доступна для просмотра в Internet, хотя поиск необходимой информации затруднен наличием лишь индексного поиска и полным отсутствием возможности отслеживать информацию во времени. Поиск с использованием старых протоколов доступа (FTP) ещё более сложен и допускает только индексный поиск. Для разработки общих подходов в исследовании необходимо выбрать модельные объекты, как можно точнее имитирующие реальные условия.

В качестве объекта мониторинга взяты гидразиды карбоновых кислот, и в частности, гидразид изоникотиновой кислоты и его производные. Эти соединения широко используются в различных отраслях науки, техники и медицины, хорошо изучены, имеется большое число публикаций по их синтезу, свойствам и строению, изучаются уже достаточно давно (около 100 лет), перспективны для дальнейшего изучения и усовершенствования. Гидразиды являются перспективными азотсодержащими лигандами для синтеза координационных соединений с уникальными свойствами, которые могут найти широкое применение на практике. Особое место занимает ярко выраженное противотуберкулезное действие гидразида изоникотиновой кислоты и его производных. Детально рассмотрены перспективы и тру дности лечения этого опасного заболевания, медикаментозная база, перспективы ее пополнения и оскудения вследствие потери препаратом эффективности.

Замена атомов водорода в молекуле гидразина предельными или ароматическими радикалами приводит к алкил (метил)- или арил (фенил) гидразинам соответственно. Однако структурные возможности молекулы гидразина значительно шире. Каждая из аминогрупп в ее составе обладает нуклеофильными свойствами, таким образом, гидразин - динуклеофил, а следовательно, в зависимости от условий может вступать в реакции с одной или двумя электрофильными частицами [1].

В качестве типичных (но не единственных) примеров нуклеофильных свойств гидразина служит его взаимодействие с производными карбоновых кислот (RCOX) и карбонильными соединениями. Эти реакции приводят к новым органическим производным гидразина - гидразидам и дигидразидам, гидразонам и азинам [1]. Особый интерес представляют гидразиды карбоновых кислот, в частности, гидразид изоникотиновой кислоты и его производные, представляющие собой широкий спектр биологически активных веществ и медицинских препаратов.

Гидразиды карбоновых кислот не единственные производные гидразина, нашедшие применение в медицине. Соли гидразина и неорганических кислот были открыты значительно раньше, но физиологическая активность неорганических солей гидразина была открыта лишь в начале 60-х гг., открыв новую страницу в фармакологии гидразина и его производных. Некоторые из них до сих пор используются в медицинской практике, как, например сульфат гидразина, известный своей высокой противораковой активностью и с успехом заменяющий значительно более дорогие соединения платины (Pt(NH3)2Cl2 и др.):

Гидразин-сульфат под названием "Сигразин" нашел применение в медицине при лечении больных раком. Онкологические больные обычно испытывают сильное истощение, быструю потерю веса и аппетита. Эти явления вызываются нарушениями углеводного обмена. Известно, что глюкоза в клетках сначала трансформируется в молочную кислоту. В дальнейшем молочная кислота через ряд стадий превращается в углекислоту. Оказалось, что в раковых клетках метаболизм молочной кислоты прекращается. Более того, происходит обратное превращение молочной кислоты в глюкозу. Углеводный обмен - основной источник энергии клетки. Если глюкоза не метаболизирует должным образом, организм, чтобы получать энергию, начинает расщеплять жиры и другие вещества, в том числе составляющие мышечную ткань. В результате и развиваются слабость и потеря веса. Раковые больные обычно умирают не от опухолей, а от пневмонии, инфекции и других болезней, то есть последствий истощения, ослабляющих сопротивляемость организма. Выяснилось, что гидразин-сульфат является ингибитором фермента, отвечающего за синтез глюкозы из молочной кислоты, следовательно, гидразин-сульфат прекращает нарушения углеводного обмена раковых клеток. Состояние раковых больных при приеме гидразин сульфата, как правило, улучшается. Более того, гидразин-сульфат обладает способностью задерживать рост и даже вызывать распад некоторых опухолей. В дополнение к этому гидразин-сульфат, как, впрочем, и многие другие производные гидразина, является ингибитором еще одного фермента - моноаминооксидазы, а это вызывает улучшение общего тонуса. Гидразин-сульфат, лекарственные свойства которого были обнаружены в 60-х годах, в настоящее время занял прочное место среди препаратов, применяемых в онкологической практике.

Однако при длительном приеме в больших дозах гидразин-сульфат может оказывать обратное, то есть канцерогенное, действие. Если регулярно вводить мышам гидразин с пищей, он вызывает легочные аденомы и аденокарциномы. Внутрибрюшинные инъекции вызывают образование сарком или лейкемий. При ингаляциях развиваются лимфосаркомы и клеточные саркомы. Сообщалось о смертных случаях, вызванных раком, среди рабочих, многие годы имевших контакты с гидразином [1].

ОБЗОР СОВРЕМЕННОГО СОСТОЯНИЯ ИССЛЕДОВАНИЙ
МОДЕЛЬНОГО ОБЪЕКТА

Разработки в области сельскохозяйственного использования

гидразидов карбоновых кислот

Особое внимание в последнее время уделяется гидразиду малеиновой кислоты. Японские ученые разработали оригинальный способ борьбы с аллергией на пыльцу деревьев. Исследования показали, что введение в кедр экологически безопасного малеинового гидразида позволяет уменьшить образование пыльцы на 96 процентов. Исследования пока находятся на стадии экспериментов, сообщает Courier.com.ua (22/05/2001). Гидразид малеиновой кислоты используется как экологически безопасное химическое вещество для предотвращения прорастания картофеля и лука. [2].

Разработки в области медицинского использования гидразидов

карбоновых кислот

Гидразиды фосфорилированных карбоновых кислот и их производные в последнее время нашли применение в медицинской практике в качестве психотропных веществ (ноотропов и антидепрессантов) [3].

Для проведения лабораторных исследований по эффективности противовирусных свойств различных веществ и определения степени чувствительности клинических изолятов вирусов к противовирусным средствам в последнее время получены штаммы вирусов, генетически резистентные к гидразиду 2-фенилхинолин-4-карбоновой кислоты, или белвтазиду(вирус ЕСНО-6) и многим другим лекарственным препаратам [4].

Для идентификации туберкулезных бацилл Mycobacterium bovis разработана среда Левенстейна-Йенсена с ТСН (тиокарбонил-гидразид ) [5].

В экспериментальных целях получен Флонивин БС (новый медицинский препарат) (чистая сухая культура бациллы штамма IP 5832). Культура бациллы штамма IP 5832 представляет собой мутант, обладающий специфическими биохимическими характеристиками по отношению к В. cereus и В. subtilis. Штамм Bacillus IP 5832 генетически резистентен ко всем сульфаниламидам, к гидразиду изоникотиновой кислоты, нистатину и большинству антибиотиков широкого спектра действия [6].

Разработан новый экономичный экологически чистый процесс получения координационных соединений биометаллов (Cu, Fe, Co, Ni, Mn,) биолигандами с использованием неводнымх растворов гидразидов различных карбоновых кислот [7].

Разработки в области технического использования гидразидов

карбоновых кислот

Больш

Похожие работы

1 2 3 4 5 > >>