Серотонинотропные вещества

Курсовой проект - Разное

Другие курсовые по предмету Разное

Скачать Бесплатно!
Для того чтобы скачать эту работу.
1. Пожалуйста введите слова с картинки:

2. И нажмите на эту кнопку.
закрыть



когнитивные функции, регулировать сон за счет увеличения общей продолжительности медленноволновых (d-волны) стадий сна, уменьшать агрессивность и ослаблять депрессивную симптоматику и мигренеподобные (возникающие вследствие сосудисто-мозговых нарушений) головные боли. С другой стороны, при блокаде 5-HT2а-рецепторов возможны усиление гипотензивных эффектов и нарушение эякуляции у мужчин. Считается, что воздействие нейролептиков на 5-HT2с-рецепторы вызывает седативный (анксиолитический) эффект, усиление аппетита (сопровождающееся увеличением массы тела) и уменьшение выработки пролактина. 5-HT3-рецепторы находятся преимущественно в лимбической области и при их блокаде прежде всего развивается антиэметический эффект, а также усиливается антипсихотическое и анксиолитическое действие[8].

Таблица 4.1 Характеристика 5-НТ рецепторов [4].

Summary of characterised 5-HT receptors, with selected agonist/antagonist agentsreceptorActionsagonistsantagonists5-HT1ACNS: neuronal inhibition, behavioural effects (sleep, feeding, thermoregulation, anxiety)buspironespiperone, methiothepin, ergotamine, yohimbine5-HT1BCNS: presynaptic inhibition, behavioural effects; vascular: pulmonary vasoconstrictionergotamine, sumatriptanmethiothepin, yohimbine, metergoline5-HT1DCNS: locomotion; vascular: cerebral vasoconstrictionsumatriptanmethiothepin, yohimbine, metergoline, ergotamine5-HT2ACNS: neuronal excitation, behavioural effects; smooth muscle: contraction, vasoconstriction / dilatation; platelets: aggregationα-methyl-5-HT, LSD (CNS)ketanserin, cyproheptadine, pizotifen, LSD (PNS)5-HT2Bstomach: contractionα-methyl-5-HT, LSD (CNS)yohimbine, LSD (PNS)5-HT2CCNS, choroid plexus: cerebrospinal fluid (CSF) secretionα-methyl-5-HT, LSD (CNS)mesulergine, LSD (PNS)5-HT3CNS, PNS: neuronal excitation, anxiety, emesis2-methyl-5-HTmetoclopramide (high doses), renzapride, ondansetron, alosetron5-HT4GIT, CNS: neuronal excitation, gastrointestinal motility5-methoxytryptamine, metoclopramide, renzapride, tegaserodGR1138085-ht5CNS: unknownunknownunknown5-ht6CNS: unknownunknownunknown5-HT7CNS, GIT, blood vessels: unknown5-carboxytryptamine, LSDmethiothepin

4.2. Классификация серотонинотропных средств.

 

А. Серотониномиметики.

1. Непрямого (пресинаптического) типа действия - блокирующие обратный захват СТ

антидепрессанты: флуксетин, тразодон, флувоксамин.

2. Прямого (рецепторного типа действия серотонина адипинат, мексамин, квипазин,

(используются в экспериментальной фармакологии).

Б. Антисеротонинонергические средства.

1. Непрямого типа действия:

а) нарушающие образование серотонина парахлорфенилаланин (используется в эксперименте);

б) нарушающие депонирование серотонина резерпин.

2. Прямого (рецепторного) типа дествия блокаторы рецепторов серотонина:

а) специфические конкурентные антагонисты метизергид, пазотифен, лизурид, кетансерин, эбрантил;

б) неспецифические антагонисты ципрогептадин, аминазин, галоперидол, морфин [3];

 

Классификация антидепрессантов

1.Трициклические (классические) антидепрессанты (ТЦА) и родственные им соединения

Представители: имипрамин, дезипрамин, амитриптилин, пиразидол, лофепрамин.

Механизм действия: неселективное угнетение обратного захвата НА и серотонина(5-HT) нервными окончаниями соответствующих структур мозга, обратимое ингибирование моноаминооксидазы МАО (пиразидол)

2. Селективные ингибиторы обратного захвата НА и серотонина

(СИОЗНС) Представители: венлафаксин, милнаципран

Механизм действия: избирательное угнетение обратного захвата НА и серотонинанервными окончаниями

3. Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС)

Представители: флуоксетин, пароксетин, сертралин, циталопрам, кломипрамин и др. Механизм действия: избирательное угнетение обратного захвата серотонина нервными окончаниями

4. Ингибиторы моноаминоксидазы

а) необратимые

Представители: фенелзин, транилципромин

б) обратимые

Представители: моклобемид, пиразидол

5. Активаторы обратного захвата серотонина

Представитель: тианептин (синоним - коаксил)

6. Антидепрессанты с рецепторным механизмом действия

Представители:

Миансерин - антагонист альфа2-адренорецепторов и 5-HT постсинаптических рецепторов серотонина Нафазодон - блокирует постсинаптические серотониновые рецепторы 5-HT2-типа, проявляет умеренный аффинитет к мембранному транспортеру серотонина

Миртазапин - а) блокирует пресинаптические альфа2-адренорецепторы, угнетающиевысвобождение серотонина, в результате чего

серотонинергическая нейропередача усиливается; б) блокирует постсинаптические 5-HT2- и 5-HT3-рецепторы, что ведет к модуляции серотонинергической нейропередачи [8].

 

 

 

 

 

Таблица 4.2..

Клиническая классификация антидепрессантов [9].

 

антидепрессанты - седатики
фторацизин
тримипрамин (сюрмонтил, герфонал, сапилент)
доксепин (синэкван, новоксапин, апонал)
амитриптилин (лароксил, элавил, дамилен, триптизол)
миансерин (леривон, толван, миансан, атимил)
миртазапин (ремерон, мепирзапин)
амоксапин (моксадил, азендин, демолокс)
азафен (пипофезин)
бутриптилин (эваден)
альпразолам (ксанакс, альзолам, кассадан)
адиназолам (дерацин)
оксилидин (бензоклидин)
тразодон (дезерил, триттико, прагмарель)
кловоксамин
флувоксамин (феварин, флоксифрал, мироксим)
фемоксетин (малексил)
опипрамол (инсидон, прамалон)
медифоксамин (кледиаль, гердаксил)
мефазодон (серзон)
антидепрессанты сбалансированного действия
венлафаксин (эффексор)
триптофан (атримон, бикалм, биотин)
5-окситриптофан (окситриптан, левотим, претонин)
мапротилин (лудиомил)
ноксиптилин (агедал, ногедал, дибензоксин)
досулепин (дотиепин, протиаден, идом)
мелитрацен (траусабун, адаптол, метраксил)
дибензепин (экатрил, новерил, неодалит, депрекс)
диметакрин (истонил)

s